含生物碱的中药从延胡索谈起

第七章含生物碱的中药——从延胡索谈起

延胡索

延胡索,又名元胡,是中药中研究化学成分最早的一个品种,20世纪初,中国的中药化学家就从延胡索中分离出了很多的单体,称为延胡索甲素、乙素等。不过直到很久以后才弄清楚结构并证明乙素是有效成分。

延胡索

延胡索是活血祛瘀药,能行血中之气滞,气中血滞,故能专治一身上下诸痛,是常用止痛药。延胡索又称元胡或玄胡,这是因为古代避讳君主的名字而改的别称。延胡索的学名是CorydalisyanhusuoW.T.Wang,是王文采先生命名的,可见它是一个很新的品种,事实上,延胡索在中国已经有很悠久的使用历史了。延胡索乙素是主要有效成分,具有镇痛作用,药材具有活血、行气和止痛作用。

我上学时学习过延胡索乙素的人工半合成,结构也相当简单,但是效果很显著,记得当时还和老师问,乙素的水溶性小怎么办,老师说要用醋制,可以增强水溶性。

古人不懂生物碱的理论,但是古人已经意识到炮制的作用了,含有生物碱成分的药材用醋制往往能增强疗效。

生物碱是生理活性很强的一类成分。本节专门讨论生物碱,凡是含有生物碱的药材都应该引起注意,事实上,已经从中药中分离出来很多生物碱成分了,并实现了批量化生产,如小檗碱、粉防己碱、莨菪碱、山豆根碱等。生物碱多数是苦的,所以在野外我们会要求大家多尝尝植物的味道,如果是苦的就要注意了,很可能是含有生物碱的植物,多数即可供药用。每次到野外,我都会请同学尝尝蝙蝠葛的根茎,当大家捂着嘴表示苦的时候,我告诉他们这就是山豆根碱。

苦是中药的特色之一,古人云

忠言逆耳利于行,良药苦口利于病。《增广贤文》

中药化学中会对生物碱的类型按照其结构分成几大类,如吡啶类、莨菪烷类、异喹啉类、吲哚类、有机胺类等,这里,我从分类学角度总结一下含有生物碱的中药。

罂粟

延胡索类,除了延胡索外,罂粟科紫堇属的其它植物也多含有生物碱,比较常用的有夏天无,植物和延胡索十分相似,但叶形偏圆,分裂较浅,可以区别,地下部分则多突起可以区别。夏天无有抗菌作用,读书的时候有同学拿夏天无做成外用制剂用来抗菌消炎的。罂粟科是一个富含生物碱的科,本科最有名的植物当属罂粟,19世纪就从罂粟中分离出了吗啡,是个非常重要的镇痛药,因为有成瘾性而管理严格,吗啡的结构稍作修饰,就是大名鼎鼎的毒品海洛因了。罂粟科植物的花大多很美,有较高的观赏价值,如罂粟、荷包牡丹、虞美人等,常作为观赏植物栽培。紫堇属开花较早,是早春最美的鲜花之一,可以推广作为园林绿化使用。

茄科也是一个生物碱大科,最初从曼陀罗类植物中发现了莨菪类生物碱,现今,山莨菪碱和东莨菪碱都还在临床上使用,阿托品更是一个经典的药品。莨菪类生物碱都具有麻醉作用,其原药材也有相似功效。这些生物碱成分是有毒的,使用含有莨菪类生物碱成分的药材要十分注意剂量和使用范围。茄科是我们生活中十分熟悉的一个大科,很多蔬菜都源于本科,如辣椒、茄子、西红柿和马铃薯等。

辣椒

也正是如此,很多茄科的植物都有着诱人的果实,如野生植物龙葵,它们的果实成熟时可以吃,但是未成熟时就可能有毒了,时有食用了野生茄科植物中毒的报道。大家都比较熟悉的马铃薯,在变绿和发芽的时候也是有毒的,食用容易引起中毒,也是一个道理,植物进化过程中,毒素真是个保护自己的好办法,即使经过驯化,依然在某些时候表现出来。茄科中还有一个让人又爱又恨的东西,那就是烟草。我不知道是谁发现了烟草,烟草给国家带来了丰厚的税收,但是造成的危害可不知道要比税收多多少。国内的卷烟上都有一行小字:吸烟有害健康。但效果十分有限,一次同事从香港带回两包香烟,外面印了行十分有趣的字:吸烟可导致阳痿!真假我不知道,不过还是真有震慑力的,反正香烟传了一圈,没有一个同事肯抽,貌似国内的香烟抽了就不会有这个问题了。茄科植物也多数形态优美,可作观叶或观果植物,如玉珊瑚等。在阳台上栽几株番茄或辣椒,又可吃又漂亮,实为家庭绿化之佳品。

下面说说毛茛科。这也是个生物碱大科,简要介绍几个属。黄连属,前文介绍过黄连,本属植物种类较少,都含有丰富的生物碱成分,入药均有清热燥湿,泻火解毒的功效。黄连属植物的生物碱主要为小檗碱,现今有小檗碱作为西药使用,又称黄连素,有治疗痢疾的作用。黄连属植物形态优美,药用价值高,野生资源已相当少见,皖南山区分布着一种短萼黄连,史称“宣黄连”,诚为清热解毒之良药,每在野外相逢,都十分激动人心。唐松草属,介绍大叶唐松草,须根鲜黄,味苦,也含有小檗碱成分,在黄连药材紧张的时候,曾代黄连药用,称马尾黄连。

短萼黄连

黄连是良药苦口的代表,味道极苦,古人有“哑巴吃黄连,有苦说不出”之说。我的课堂上都会给同学尝尝黄连的味道,大家印象都会很深刻的。黄连很苦,又形容日子过的辛苦,像吃黄连一样苦。《寒山拾得诗》是一本佛学诗著,上面就两次提到了黄连,曰“黄连搵蒜酱,忘计是苦辛。”“死恶黄连苦,生怜白蜜甜。”

乌头

乌头与附子

乌头属,这是中国应用最早的一类含生物碱成分的植物。三国演义中,关公刮骨疗伤,小说记载,毒已入骨,发黑。是什么东西有这么毒?推测应该是乌头碱!这是中国最早的毒箭所用的箭毒。乌头虽有毒,却是个十分重要的药材,药用主要有乌头、附子和草乌。乌头又称川乌(见左图,四川西岭雪山野生),主产四川江油,川乌草乌属于袪风湿散寒药,具有袪风除湿,散寒止痛的功效,其中,草乌毒性更为剧烈,药性也更加威猛。附子为温中药,具有回阳救逆,助阳补火,散寒止痛的功效,常配人参使用,即参附汤,被称为回阳救逆第一品药。附子和乌头关系密切,一般认为附子乌头为一物所生,附子为子根的加工品,而乌头为母根。故附子乌头实为一物,加工不同罢了。附子的加工十分繁琐,总的说来就是借助水煮或浸泡来水解其有毒的双酯类生物碱,从而降低毒性。加工品有盐附子、白附片、黑顺片和黄附片等。市场常见白附片和黑顺片。黑顺片经过染色,颜色发黑,不易观察到植物组织特征,因此,常有用马铃薯等煮熟染色作假的,注意区别。乌头类毒性很大,属温热性药材,前文讲过,药有偏性,故乌头类服用能温中散寒,在云南部分地区,有冬天服用乌头助阳的习惯,时有中毒事件发生,说明这类药材食用时还是要十分小心。临床使用的附子都是加工过的,即使如此,其中毒率也是排在前列的。使用时,一定注意先煎足够时间以去除其毒性。另关于乌头和附子的关系,顺便提一句,习惯上认为,附子是子根,但我的母校秦明珠教授经过观察后认为,这是不正确的。野生乌头我采集过很多,一般只有一个附子,生态学方面,我没有研究过。

粉防己

防己科,经典的生物碱科,汉肌松,从粉防己提取出来的。防己科植物我认识的很少,但是基本都含有生物碱。本科植物外形也很相似,一次科研课题的报告会上,安徽师范大学的周守标教授教授问我一个关于防己科的问题,汉防己和千金藤怎么区别?一直自以为很容易区分的呢,可回答起来还真的吃力,总不能说凭我感觉吧,尽管感觉起来是不一样的。周教授告诉我,粉防己叶有一个小突尖,千金藤没有。年的中秋,我带队到黄山采集标本,我剪下一段防己科藤本,看到了也的小突尖,告诉大家,这是粉防己,并说起周教授给我提的问题。当我把根挖出来时,居然是一个球形的块根,原来是头花千金藤,我的判断是错的。回来查了植物志,原来还要看花的区别。防己科植物用的最多的就两种,一种是粉防己,顾名思义,粉性很足,药材非常有个性,完整药材酷似猪大肠。粉防己具有袪风湿,止痛和利水消肿的作用。防己又有木防己(马兜铃科广防己)和汉防己(即粉防己)之分,中医认为木防己偏袪风止痛,而汉防己偏于利水消肿。马兜铃科防己因含有马兜铃酸而有肾毒性,年之后已经很少使用,在版中国药典已取消其药用标准。防己科还有个叫蝙蝠葛的药材也是使用较多的,它的根茎叫北豆根,味极苦,具有良好的清热解毒和利咽消肿作用,这就是所谓的良药苦口了。北豆根有做成的片剂用治咽喉肿痛的,另外北豆根还有降压、镇咳等功效。北豆根野生资源十分丰富,可以考虑深入开发。山豆根和北豆根名称很像,但山豆根是豆科植物的根,也有生物碱成分而味极苦,功效和北豆根类似。

豆科山豆根含有生物碱成分,同属植物苦参也含有生物碱。二者成分类似,主要是苦参碱,开发的挺不错的,目前已经有氧化苦参碱注射液在临床使用了。豆科是个大科,成分复杂,药用品种中含生物碱的倒不多,但是本科有个叫猪屎豆的,名字一听就不像好东西,生物碱是有毒的,食用会造成中毒的。

石蒜

忽地笑

生物碱有毒的还有百合科和石蒜科。百合科种类众多,山慈菇一类往往有毒,大家比较熟悉的是秋水仙碱,使用不慎往往造成中毒。石蒜科的生物碱基本都是有毒的,石蒜科花非常漂亮而具有很好的观赏价值,其中有一种叫黄花石蒜(忽地笑)的,花和黄花菜很像,有时被误采吃了也会造成中毒。石蒜生物碱有抗癌活性,已经引起了







































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